Прорив опіоїдної кризи: знеболююче, що не викликає звикання, визнано ефективним
Вчені протестували знеболюючий засіб, який не викликає звикання, у приматів і виявили, що він безпечний та ефективний. Той факт, що сполука мала успіх у видів, настільки близьких до людей, підсилює результати, які можуть допомогти вирішити опіоїдну кризу громадського здоров'я.
За оцінками Національного інституту зловживання наркотиками (NIDA), понад 115 людей у США щодня помирають від передозування опіоїдів.
Витоки опіоїдної кризи громадського здоров'я можна простежити з кінця 90-х років, коли лікарі почали призначати препарати для знеболення на основі опіоїдів, такі як гідрокодон (торгова марка Вікодин), оксикодон, морфін, кодеїн, фентаніл та багато інших. вищий показник.
За даними NIDA, у 2015 році понад 33 000 американських людей померли від передозування опіоїдів, а ще 2 мільйони жили з порушеннями зловживання опіоїдами. В даний час до 29 відсотків тих, кому призначають знеболюючі засоби, в кінцевому підсумку зловживають ними.
NIDA також підтримує дослідницькі зусилля з розробки альтернатив цим наркотикам, що викликають сильну залежність. Одне з таких зусиль нещодавно виявилося успішним.
Група вчених на чолі з професором Мей-Чуан Ко з Медичного центру баптистів Вейк-Форест у Вінстоні-Салем, штат Північна Кароліна, розробила знеболюючий засіб, що не викликає звикання, під назвою AT-121.
Щойно дослідники протестували сполуку у виду приматів, які не є людьми, що називаються резус-мавпами, і опублікували результати своїх експериментів у журналі Наука поступальної медицини.
«Морфін-подібний» AT-121 блокує потенціал зловживання
AT-121 був розроблений з подвійною метою: блокувати звикання до дії опіоїдів та одночасно полегшувати хронічний біль.
З цією метою професор Ко та його колеги розробили препарат таким чином, щоб він одночасно мав дію на опіоїдний рецептор “mu”, що робить опіоїди ефективними для полегшення болю, та рецептор “ноцицептин”, який пригнічує ефект звикання до опіоїдів. .
Деякі з сучасних опіоїдів, такі як фентаніл та оксикодон, діють лише на опіоїдний рецептор мю, що є основною причиною того, що вони викликають звикання та мають широкий спектр побічних ефектів.
Професор Ко пояснює: "Ми розробили AT-121, який поєднує обидві дії у відповідному балансі в одній молекулі, що, на нашу думку, є кращою фармацевтичною стратегією, ніж використання двох препаратів у комбінації".
У своїх тестах дослідники виявили, що нещодавно розроблена сполука мала "морфіноподібний" знеболюючий ефект, але для досягнення цього ефекту їй потрібна була лише 100-а частина типової дози морфіну.
Важливо, що, оскільки AT-121 націлений на обидва вищезазначені рецептори, він також уникає побічних ефектів, які зазвичай викликають інші опіоїди, таких як "пригнічення дихання, потенціал зловживання, гіпералгезія, спричинена опіоїдами, та фізична залежність".
Як пояснює проф. Ко, "наші дані показують, що орієнтування на опіоїдний рецептор ноцицептину не тільки зменшило звикання та інші побічні ефекти, але й забезпечило ефективне полегшення болю".
"[Т] його сполука, - продовжує він, - також ефективно блокував потенціал зловживання опіоїдами, що відпускаються за рецептом, подібно до того, як це робить бупренорфін щодо героїну, тому ми сподіваємось, що його можна використовувати для лікування болю та зловживання опіоїдами".
Далі він пояснює значення випробування сполуки у приматів.
"Той факт, що ці дані були у нелюдських приматів, тісно пов'язаних з людьми видів, також був важливим, оскільки він показав, що сполуки, такі як AT-121, мають поступальний потенціал, щоб стати життєздатною альтернативою опіоїдів або заміною опіоїдів, що відпускаються за рецептом".
Професор Мей-Чуан Ко
Нарешті, професор Ко викладає наступні кроки. Якщо додаткові доклінічні дослідження докажуть, що препарат безпечний, він буде переданий на затвердження Управлінню з контролю за продуктами і ліками (FDA), і якщо вони схвалять його, препарат може бути перенесений на клінічні випробування на людях.
