Як Релістор може полегшити запор, спричинений опіоїдами?
Релістор - препарат, який люди використовують для лікування запорів, які можуть спричинити опіоїдні препарати. Релістор ефективний, оскільки робить це, не зменшуючи знеболюючих ефектів опіоїдних препаратів.
Люди, які відчувають сильний біль, можуть отримати рецепт на опіоїдні ліки від свого лікаря. Однак ці опіоїди можуть спричинити сильний запор у деяких людей. Це відбувається тому, що вони працюють, зв’язуючись з опіоїдними рецепторами як у центральній нервовій системі, так і в кишечнику.
Людина, яка приймає опіоїдні ліки, може припинити застосовувати знеболення, оскільки запор доставляє стільки дискомфорту. В результаті сильний біль потім повертається.
Релістор, також відомий як метилналтрексон бромід, може допомогти людям у цій ситуації.
У цій статті ми пояснюємо, як працює Релістор, його ефективність та можливі ризики використання цього препарату.
Як працює Релістор
Опіоїди, такі як морфін, зупиняють біль, знеболюючи больові рецептори мозку. Однак вони також німіють рецептори в травному тракті.
Оніміння в травній системі означає, що м'язи не рухають неперетравлену їжу та стілець у напрямку до прямої кишки.
Чим повільніше їжа рухається по травному тракту, тим більше води поглинає товста кишка з їжі. Потім кал стає сухим і твердим.
Тим часом сутички відбуваються в середині тонкої кишки, але не виштовхують їжу вперед. Травна система виділяє менше рідини, потяг до дефекації зменшується, і з’являється запор.
Релістор, або метилналтрексон бромід, блокує знеболюючу дію опіоїдів у кишечнику. Препарат зв'язується з рецепторами в кишечнику, блокуючи вплив морфію на них, і тому вони більше не оніміють. Це означає, що м’язи кишечника ще раз можуть нормально обробляти кал.
Релістор не потрапляє в мозок, тому морфін продовжує надавати знеболюючий ефект. Якби препарат потрапляв у мозок, він скасовував би знеболюючу дію морфію, знову боліли людину.
Ефекти
Метилналтрексон є високоефективним ліками.
Одне дослідження 2016 року показало, що 45,9 відсотка людей, які приймали метилналтрексон, відчували безвідмовне спорожнення кишечника протягом 4 годин після першої дози. На п’ятому тижні прийому препарату близько 70 відсотків учасників відчували три чи більше випорожнення кишечника на тиждень.
Відкрите випробування 2017 року також виявило, що єдиними несприятливими ефектами, що спостерігаються у людей, які приймали препарат протягом 48 тижнів, були нудота, біль у животі та діарея, і вони були лише легкими та середніми. У цьому дослідженні 34,1 відсотка ін’єкцій викликали дефекацію протягом 4 годин.
Ризики
Деякі загальні побічні ефекти Релістору включають:
- болі в животі
- метеоризм
- нудота
- запаморочення
- діарея
Люди також можуть виявити, що вони пітніють більше, ніж зазвичай, після прийому Релістору.
Побічні ефекти малоймовірні, і дуже мало людей припиняють приймати ліки через тяжкість побічних ефектів.
Однак люди, які мають шлунково-кишкову блокаду, не повинні приймати Релістор.
Розробка та використання
У 1978 році колеги з Чиказького університету почали шукати шляхи допомоги людям, які не приймають морфін від болю через нестерпний запор. Вони хотіли знайти ліки для лікування запору, не зменшуючи знеболюючого ефекту опіоїдів.
Провідний дослідник доктор Леон Голдберг зауважив, що вже є препарати, включаючи лоперамід, які діють на опіоїдні рецептори травної системи, не переходячи в мозок.
Команда розпочала скринінг сполук у пошуках препарату, який полегшить запор, не потрапляючи в мозок і нейтралізуючи знеболюючу дію морфію.
Сполука під назвою N-метил-налтрексон (MNTX), яку виготовила німецька фармацевтична компанія Boehringer Ingelheim, була багатообіцяючою.
У 2005 році після тестів дві фармацевтичні компанії підписали угоду про розробку препарату та продаж метилналтрексону.
Новий препарат буде лікувати побічні ефекти, спричинені опіоїдами, включаючи запор та післяопераційний ілеус. У цьому стані частина кишечника паралізується, а м’язи шлунка не можуть штовхати їжу вперед. Післяопераційний кишечник може виникнути після операцій на черевній порожнині.
Управління з контролю за продуктами та ліками (FDA) схвалило Relistor для лікування опіоїдних запорів у 2008 році.
Q:
Чи існують природні альтернативи Релістору для людей із запорами, спричиненими опіоїдами?
A:
Пийте багато рідини, залишайтеся максимально активними, не відкладайте відвідування ванни, коли виникає бажання, і збільште споживання волокнистих фруктів та овочів. Якщо дефекація ускладнюється, може допомогти додавання щоденних доз рослинного екстракту, який називається сенна.
Алан Картер, PharmD Відповіді представляють думку наших медичних експертів. Весь вміст суворо інформаційний і не повинен розглядатися як медична порада.
