Як діють пеніциліни?

Пеніциліни - це група антибактеріальних препаратів, які атакують широкий спектр бактерій. Вони були першими препаратами цього типу, які застосовували лікарі. Відкриття та виготовлення пеніцилінів змінили обличчя медицини, оскільки ці препарати врятували мільйони життів.

Пеніцил гриби є джерелом пеніциліну, який люди можуть приймати всередину або через ін’єкції.

Зараз люди по всьому світу широко використовують пеніциліни для лікування інфекцій та захворювань.

Швидкі факти про пеніцилін

• Пеніциліни були першим антибіотиком, який застосовували лікарі.
• У класі пеніциліну є кілька антибіотиків.
• Експерти зараховують Олександра Флемінга до виявлення пеніцилінів.
• Пеніцилін діє, впливаючи на клітинні стінки бактерій.
• Менше 1 відсотка людей мають небезпечну алергію на пеніцилін.

Функція

Пеніциліни діють, розриваючи клітинну стінку бактерій.

Наркотики класу пеніцилінів діють шляхом опосередкованого розриву стінок бактеріальних клітин. Вони роблять це, діючи безпосередньо на пептидоглікани, які відіграють важливу структурну роль у бактеріальних клітинах.

Пептидоглікани створюють сітчасту структуру навколо плазматичної мембрани бактеріальних клітин, що збільшує міцність клітинних стінок і перешкоджає потраплянню зовнішніх рідин і частинок в клітину.

Коли бактерія розмножується, в клітинних стінках відкриваються маленькі дірочки, коли клітини діляться. Потім нещодавно вироблені пептидоглікани заповнюють ці отвори для реконструкції стін.

Пеніциліни блокують білкові стійки, які зв’язують пептидоглікани. Це заважає бактерії закрити отвори в клітинних стінках.

Оскільки концентрація води в навколишній рідині вища, ніж у бактерії, вода стікає через отвори в клітину і бактерія лопається.

Історія

Люди зазвичай приписують відкриття пеніцилінів Олександру Флемінгу. Історія розповідає, що одного разу у вересні 1928 року він повернувся до своєї лабораторії, щоб знайти чашку Петрі Стафілокок бактерії, кришка яких уже не на місці.

Блюдо забруднилося синьо-зеленою цвіллю, яку називали Penicillium notatum. Флемінг зазначив, що навколо цвілі було чітке кільце, де бактерії не могли рости.

Виявивши цю цвіль і визнавши її використання, Флемінг привів колеса в рух, щоб створити один з найкорисніших препаратів в історії хвороби.

У березні 1942 року Енн Міллер стала першою цивільною особою, яка отримала успішне лікування пеніциліном. Вона навряд чи уникала смерті після важкої інфекції після викидня.

Хоча Флемінг технічно відкрив перший антибіотик, вченим довелося зробити багато роботи, перш ніж пеніциліни стали доступними для загального використання.

Основну частину роботи провели вчені, які володіють вищою лабораторією та глибшим розумінням хімії, ніж Флемінг. Говард Флорі, Норман Хітлі та Ернст Чейн провели перші поглиблені та цілеспрямовані дослідження щодо препарату.

У промові про прийняття Нобелівської премії Флемінга він попередив, що надмірне використання пеніцилінів може одного разу призвести до стійкості бактерій. З тих пір це стало проблемою.

Опір

Всупереч поширеній думці, стійкість до пеніцилінів виробляє не людина, а самі бактерії.

Бактерії існують мільярди років. За цей час вони пережили екстремальне середовище і, як наслідок, дуже адаптуються. Вони також дуже швидко відроджуються, роблячи можливими відносно швидкі генетичні зміни в популяції.

Існує три найпоширеніші способи, за допомогою яких бактерії можуть виробити імунітет до пеніциліну:

• Пеніциліназа: Іноді бактерії здатні виробляти пеніциліназу, фермент, який розкладає пеніциліни. Ця здатність може поширюватися по всій популяції бактерій через невелике кільце ДНК в процесі, який називається кон’югацією. Це бактеріальний еквівалент статевого розмноження, коли окремі організми діляться між собою новою генетичною інформацією.
• Змінена структура бактерій: Деякі бактерії можуть тонко змінювати формат пеніцилінозв’язуючих білків у своїй пептидоглікановій стінці, так що пеніциліни більше не можуть зв’язуватися з ним.
• Видалення пеніциліну: Інші бактерії розробляють системи для експорту пеніцилінів. Бактерії мають насоси для відтоку, які вони використовують для вивільнення речовин з клітини. Переназначення деяких з цих насосів може дозволити клітині утилізувати пеніциліни.

Побічні ефекти

Нудота є поширеним побічним ефектом прийому пеніцилінів.

Найпоширеніші побічні ефекти прийому пеніцилінів включають:

• діарея
• нудота
• головний біль
• шкірні висипання та кропив'янка

До менш поширених побічних ефектів належать:

• задишка або нерегулярне дихання
• болі в суглобах
• раптовий запаморочення та непритомність
• набряклість і почервоніння обличчя
• луската, червона шкіра
• вагінальний свербіж і виділення через дріжджову інфекцію або бактеріальний вагіноз
• болить рот і мова, іноді з білими плямами
• спазми в животі, спазми, болючість або біль

Рідкісні побічні ефекти включають:

• тривога, страх або розгубленість
• відчуття майбутньої приреченості
• галюцинації
• пожовтіння очей і шкіри
• біль у горлі
• незвична кровотеча
• діарея та зменшення сечовипускання
• судоми

Ризики

Незважаючи на те, що вживання пеніцилінів широко розповсюджене, можуть виникнути деякі проблеми або протипоказання, як і будь-який інший препарат:

• Грудне вигодовування: люди, які годують груддю, можуть передавати дитині невелику кількість пеніциліну. Це може спричинити алергічні реакції дитини, діарею, грибкові інфекції та шкірний висип.
• Взаємодія: Деякі інші препарати можуть взаємодіяти з пеніцилінами. Перш ніж приймати кілька ліків, дуже важливо проконсультуватися з лікарем.
• Проблеми з кровотечею: Деякі пеніциліни, такі як карбеніцилін, піперацилін та тикарцилін, можуть погіршити наявні проблеми з кровотечею.
• Пероральні контрацептиви: Пеніциліни можуть впливати на протизаплідні таблетки, збільшуючи ризик небажаної вагітності.
• Муковісцидоз: Люди з муковісцидозом схильні до лихоманки та шкірних висипань під час прийому піперациліну.
• Хвороби нирок: У осіб із захворюваннями нирок підвищений ризик побічних ефектів.
• Метотрексат: Метотрексат порушує ріст клітин і може лікувати декілька захворювань, включаючи лейкемію та деякі аутоімунні захворювання. Пеніциліни перешкоджають утилізації організмом цього препарату, що потенційно може призвести до важких ускладнень.
• Фенілкетонурія: Деякі міцніші, жувальні таблетки амоксициліну містять високий рівень аспартаму, який організм перетворює на фенілаланін. Це небезпечно для тих, хто страждає фенілкетонурією.
• Проблеми з шлунково-кишковим трактом: у пацієнтів з виразкою шлунка чи іншими захворюваннями кишечника в анамнезі може бути більша ймовірність розвитку коліту під час прийому пеніцилінів.

Алергія на пеніцилін

У деяких людей є алергія на пеніцилін.

Алергічні реакції на пеніцилін зазвичай призводять до кропив'янки, хрипів та набряків, особливо на обличчі.

Близько 10 відсотків людей повідомляють про алергію на пеніцилін, але реальна цифра ближча до 1 відсотка, і лише близько 0,03 відсотка виявляють алергічні реакції, що загрожують життю.

Алкоголь та пеніцилін

Деякі антибіотики, такі як метронідазол та тинідазол, мають серйозні реакції з алкоголем. Однак з пеніцилінами це не так.

Винос

Пеніциліни врятували незліченні життя за всю історію їх використання в медицині. Однак зараз лікарі стурбовані підвищенням стійкості до антибіотиків. Тільки час покаже, як антибіотики майбутнього подолають цю перешкоду.