Антибіотик, що змінює гру, може знищити надмішок
Нове дослідження, опубліковане в Журнал медичної хімії, пропонує перший доказ того, що нова синтетична форма антибіотика тейсобактину може нейтралізувати стійкі до ліків бактерії.
Центри з контролю та профілактики захворювань (CDC) заявляють, що стійкість до антибіотиків є "однією з найактуальніших проблем охорони здоров'я у світі".
Вважається, що лише в США 2 мільйони людей заражаються стійкими до наркотиків бактеріями на рік, і в результаті гине понад 23 000 американських людей.
Загроза збудників, стійких до антибіотиків, особливо висока у закладах охорони здоров’я.
Фактично, звіт CDC за 2016 рік показує, що 1 з 4 інфекцій, пов’язаних із охороною здоров’я, які трапляються при тривалому догляді, спричинені однією з наступних шести стійких до ліків бактерій:
- Стійкі до карбапенему ентеробактерії
- Метицилін стійкий Золотистий стафілокок (MRSA)
- Enterobacteriaceae, що продукують ESBL
- Стійкий до ванкоміцину Ентерокок (VRE)
- Мультирезистентний Синьогнійна паличка
- Мультирезистентний Acinetobacter
Три роки тому вчені виявили, що природний антибіотик, який називається тейсобактин, може мати потенціал для знищення MRSA та VRE.
Зараз група дослідників вперше створила синтетичну версію препарату, яка успішно використовувалася для лікування інфекції у мишей.
Новий антибіотик назвали «зміною гри», і результати цього дослідження можуть «привести до першого нового класу антибіотиків за останні 30 років».
Відповідним автором нового дослідження є Ішвар Сінгх, фахівець з дизайну ліків та старший викладач біологічної хімії в Університеті Лінкольна, Фармацевтична школа у Великобританії.
Новий препарат очищає інфекцію від мишей
Сінгх та його колеги вивчали структуру тейсобактину та знаходили ключові амінокислоти, які при заміні полегшували реплікацію антибіотика на 10 синтетичних аналогів.
Потім команда протестувала ці синтетичні версії in vitro. «Ці [аналоги], - пишуть автори, - виявляли дуже потужну антибактеріальну активність проти Золотистий стафілокок, MRSA та [VRE]. "
Крім того, один з цих аналогів виявився нецитотоксичним як in vitro, так і in vivo, повідомляють вчені.
Подальші тести на моделях мишей, проведені групою з Сінгапурського інституту очей в Букіт-Мерах, показали, що один з аналогів успішно лікував випадок Золотистий стафілокок кератит.
Зокрема, використання синтетичного препарату «значно зменшило бактеріальне навантаження [більш ніж на 99 відсотків] та набряк рогівки порівняно з необробленою рогівкою миші».
Дослідники пишуть: "У сукупності наші результати встановили високий терапевтичний потенціал тейксобактину [аналог] у послабленні бактеріальних інфекцій та супутніх захворювань in vivo".
«Квантовий стрибок» для нових антибіотиків
Сингх пояснює важливість цих висновків, кажучи: "Коли був виявлений тейсобактин, він сам по собі був новаторським як новий антибіотик, який вбиває бактерії без виявленої стійкості, включаючи суперпакунки, такі як MRSA, але природний тейксобактин не був створений для використання людиною".
"Значний обсяг роботи залишається, - продовжує Сінгх, - у розробці тейксобактину як терапевтичного антибіотика для використання людиною", додавши, що "ми, мабуть, перебуваємо приблизно на шести-десяти роках препарату, який лікарі можуть призначати пацієнтам".
Тим не менше, "це реальний крок у правильному напрямку, і тепер це відкриває двері для вдосконалення наших аналогів in vivo", говорить він.
"Переклад нашого успіху за допомогою цих спрощених синтетичних версій із пробірок на реальні випадки є квантовим стрибком у розробці нових антибіотиків і наближає нас до реалізації терапевтичного потенціалу спрощених тейксобактинів".
Ішвар Сінгх
"Наркотики, які націлені на фундаментальний механізм виживання бактерій, а також зменшують запальні реакції господаря, потребують години", - підсумовує співавтор дослідження Раджамані Лакшмінараянанан із Сінгапурського дослідницького інституту очей.
